Pharmacologie pratique des estrogènes et des progestatifs utilisés en contraception

Résumé

Depuis la découverte de la progestérone et de l’estradiol dans les années 1930, vingt à trente années se sont
écoulées avant de la mise en évidence des propriétés
contraceptives des progestatifs et la commercialisation
de la première pilule estroprogestative « Enovid ».
Les progestatifs de synthèse dérivent soit de la progestérone, soit de la testostérone ou de la spironolactone
(drospirénone). Ces deux derniers sont utilisés en
contraception seuls ou en association à un estrogène
de synthèse, l’ethinyl estradiol (EE), plus rarement
avec du valérate d’estradiol ou du 17β-estradiol. Ce
sont principalement les progestatifs qui confèrent
la propriété contraceptive des pilules estroprogestatives et ils sont responsables de la classification
« historique » des pilules en générations 1, 2, 3
et autres. Parallèlement, la concentration de l’EE
contenue dans les pilules a nettement diminué du fait
du risque thromboembolique. Ainsi, de nombreuses
combinaisons estroprogestatives ont été mises au
point pour améliorer l’efficacité et la tolérance de
la contraception.